A Losartan kálium szabályozottan felszabaduló mátrix tablettájának modulációja és értékelése

Eredeti címe:

Modulation and Assessment of Controlled Released Matrix Tablet of Losartan Potassium

Könyv tartalma:

Wissenschaftliche Studie aus dem Jahr 2012 im Fachbereich Pharmazie, Institute of Pharmaceutical Education Boradi, Sprache: Deutsch, Abstract: Ideális esetben egy hatóanyagnak gyorsan, optimális koncentrációban kell a hatás helyére (receptor) érkeznie, a kívánt ideig kell ott maradnia, más helyekről ki kell zárni, és a cél elérésekor gyorsan el kell távolítani. Általában úgy tekintik, hogy egy adagolási forma időbeli lefolyását (farmakokinetikáját) az emberben a gyógyszer kémiai szerkezete szabályozza.

A felszívódási sebesség csökkentése és/vagy az adagolási forma megváltoztatása hasznos kiegészítést nyújt. Ha nem lehetséges vagy nem kívánatos a gyógyszerkeverék molekuláris szintű módosítása, gyakran olyan terméket keresnek, amely a kívánt biológiai aktivitási időprofil eléréséhez ritkább adagolást igényel. Kívánatos lehet a felszívódási sebesség csökkentése az elfogadhatóbb klinikai válasz elérése érdekében.

A tartós felszabadulású mátrixos hatóanyag-leadó rendszerek tervezésének célja az adagolás gyakoriságának csökkentése vagy a hatóanyag hatékonyságának növelése a hatás helyén történő lokalizálással, a szükséges dózis csökkentésével vagy az egyenletes hatóanyag-leadás biztosításával. Ezért egy vérnyomáscsökkentő gyógyszer tartós felszabadulású formulájának megtervezése meghosszabbíthatja a gyógyszer terápiás koncentrációját a vérben, csökkentheti az adagolás gyakoriságát, és javíthatja a betegek compliance-ét.

A jelen tanulmányban tehát kísérletet teszünk egy vérnyomáscsökkentő gyógyszert tartalmazó, tartós felszabadulású mátrix tabletta előállítására. 1843 decemberében az angol William Brockedon szabadalmat kapott egy olyan gépre, amellyel porokat tömöríthettek tömörített formában.

Ez a nagyon egyszerű készülék lényegében egy lyukból (vagy szerszámból) állt, amelyen keresztül a port két hengeres lyukasztó közé préselték; az egyiket a szerszám aljába és rögzített mélységben helyezték be, a másikat a szerszám tetejére helyezték be és kalapáccsal ütötték. A találmányt először kálium-bikarbonát tömörítmények előállítására használták, és megragadta a képzeletet o.