Keményítőacetátból készült, szabályozottan felszabaduló nifedipin mikrorészecskék

Eredeti címe:

Controlled Release Nifedipine Microparticles from Starch Acetate

Könyv tartalma:

A jelen vizsgálat egy CR Nifedipin mikroszemcsés rendszer kifejlesztésére irányul, amelyben keményítőacetátot használnak sebességszabályozó polimerként. Az SA-t házilag állítottuk elő natív keményítőből, és jellemeztük a szubsztitúciós fok (dS) és az acetil-tartalom tekintetében, egyéb paraméterek mellett.

Emulgeáló oldószeres párologtatási technikát követtek a különböző hatóanyag-polimer arányú mikrorészecskék kifejlesztéséhez, különböző szintű trietil-citrát lágyítószerekkel. Az előállított mikrorészecskéket standard értékelésnek vetették alá, mint például a hozam, a részecskeméret, a felületi topográfia, a hatóanyagtartalom és az in vitro kioldódási vizsgálatok. A kifejlesztett formulációkat ezt követően szimplex rácsos keveréktervezéssel optimalizáltuk, hogy megjósoljuk a hivatalos célfelszabadulási profiloknak megfelelő optimális formulációkat.

Megállapítottuk, hogy a fejlesztési formulációk két keveréke, nevezetesen az F1: F5 (0. 822:0.

1780) és F5: F13 (0. 041:0.

959) nagymértékben hasonlít a hivatalos specifikációhoz, és ezért optimálisak voltak. A nifedipin kifejlesztett többrészegű rendszerei várhatóan jobb klinikai lehetőséget nyújtanak a tartós/krónikus angina pectoris és a magas vérnyomás kezelésére.